[MEGA-THREAD] Pourquoi choisir la cyclisation ?

[CheesePizza]

Coucou

Je publie un petit résumé sur la cyclisation des amphétamines pour expliquer la présence de nouvelles drogues (MDAI, MDPV, Dichloropane, etc.) dans le commerce.
Tout d'abords, il faut comprendre : si l'amphetamine est un stimulant, ses analogues cyclisés (qui forment un cycle, j'expliquerais plus tard), sont pour la plupart TOUS des stimulant extrêmement puissants.

Pourquoi la cyclisation ? Quels gains ? Gain en puissance mais aussi au niveau de la loi. En effet, une amphetamine cyclisée n'est pas une amphétamine et est donc, souvent, légale.
Des substances beaucoup plus fortes, légales et qui ne partagent (pour la plupart) pas ou peu l'effet "descente" des amphétamines.

Petit aperçu de ces substances et explication de leur présence à l'heure actuelle.



1°) Qu'est ce qu'une amphétamine ? Qu'est ce qu'une amphétamine cyclisée ?

Une amphétamine c'est : la Phenylethylamine avec un groupe methyl en position alpha.

Une amphétamine cylisée c'est : la même chose sauf que au lieu d'un seul groupe, cette molécule s'est enroulée sur elle même, formant un second groupe.

On peut donc définir une "structure" des amphétamines cylisées. Du moment qu'une molécule réuni toutes les conditions, elle a de grande chance d'être un puissant stimulant (et long).

Il existe des dizaines de cycles possibles, plusieurs ont été testés :
Le furane
Le pyrrol
Le morpholine
Le tropane
etc.


2°) Les différentes amphétamines : se rapprocher du cycle augmente la puissante des molécules.

Effectivement, se rapprocher du cycle est une des voies pour le chimiste de rendre plus puissant son produit. Pensez à l'amphetamine, elle est loin d'avoir un cycle, mais la methamphetamine s'en rapproche légèrement, la rendant plus puissante.

3°) les stimulants cyclisés dans le commerce : des stimulants XXL.

Cyliser la dopamine est devenu un outil très courant dans les années 80 pour atteindre des degrés impressionnant de stimulation, d'anorexie et de resistance au sommeil. Ces produits sont utilisés partout (Traitement d'un surpoids, concentration pour les études, concentration accrue pour les soldats, antidepresseurs, etc.). car ils ne sont pas des amphétamines et ont, par conséquent, des effets secondaires moindres.

Par ailleurs, certains RC's actuel utilisent ce principe.


4-methyl-aminorex :
La structure phenylethylamine du Phenylpropanolamine est cyclisé, en résultant d'un cycle furane.

Phenmetrazine (Preludine) :
La structure du Phenylpropanolamine est cyclisée grace au 1,2-dibromoethanol. Résultatnt d'un groupe morpholinique.

C'est deux molécules sont connues pour partager une grande partie de la pharmacologie des amphétamines. La seule différence avec les amphétamine est la descente (moins importante) et la puissance démesurée du produit.




4°) Cela explique beaucoup de produits actuellement proposés par les shops ...


Si l'attrai pour les bk-cétones peut s'expliquer par le fait que ces molécules sont des "légers" derivés direct des amphetamines, l'attrai pour les stimulant cyclisés s'explique par un fait important : ce sont TOUS des productions dérivées de recherches sur la cocaïne.

Oui, la MDAI, la MDPV, la camfetamine, la Ritaline ainsi que la butylone sont les fruits d'une compréhension de la cocaïne. Les travaux de Clarke sur la structure tropaninque / piperidinique de nouveaux stimulants ouvre la porte à des milliers de nouveaux produits.


En effet, qu'est ce que la cocaïne ? Un stimulant dopaminergique, pour l'essentiel. En quoi diffère-t-il des autres stimulants dopaminergique telle que l'amphetamine ?

C'est une "ampheétamine" cyclisée, cylisée grâce au groupe tropane.

 

[CheesePizza]

4°) Etude de cas : la cocaïne.

On voit dans la vue en 2D que la cocaïne partage le groupe phenyl, le groupe amine, le groupe fonctionnel en position alpha ainsi que le cycle.
Voici ses points faibles, ceux qui lui font perdre de la puissance :

Voilà pourquoi les Phenyltropanes sont les "amphetamines cyclisées" de demain, elles partagent les points forts de stimulants comme le 4-MAR ou la phenmetrazine et limitent les points faible de la cocaïne.

Exemple : La 2-methyl-3-phenyl-N-methyl-tropanol, un dérivé de la cocaïne très très simple, extrèmement puissant !

 

[CheesePizza]

5°) Etude de cas : la MDPV.

Comment expliquer les recherches sur la MDPV ainsi que sa présence sur le marché ? Tout simplement car cette molécule jouit d'une cylisation, la rendant extrêmement puissante. La MDPV n'est qu'une PEA cylisée, redoutable de puissance.

edit : je répond à NeoNeo vite fait : Oui, j'utilise le mot Dopamine et non PEA pour simplifier, pour montrer que ca touche la dopamine

 

[CheesePizza]

6°) Les hallucinogènes cyclisés.

Il y a peu, David Nichols a démontré que les hallucinogènes dont la structure vient de la PEA peuvent, eux aussi, être cyclisés. Et ceux en laissant intacte leur aspects hallucinatoires : uniquement augmenter la puissance des produits.

C'est le cas de la MDAI (avec +/- de resultats)

De la TCB-2 :

De la 2C-B-ind :

Ainsi que de nombreux dérivés de la cocaïne (Phenyltropanes) et les molécules citées dans la recherche conduisant à la découverte de la MDPV.

 

[CheesePizza]

Conclusion :

Nous avons découvert l'intérêt et le but recherchés dans la cyclisation des PEA stimulantes et avons isolé une structure "classique" d'une nouvelle classe pharmacologique de drogues récréatives : Les stimulants cyclisés.

A quoi sert-elle ?
Grâce à cette connaissance, des milliers de nouveaux produits peuvent être imaginés, des milliers de produits qui seront de plus en plus difficiles à interdire (classe pharmaco inconnue).

De plus, cette structure cyclique nous permet de comprendre deux points phares des stimulants : Comment agit la cocaïne sur la dopamine et quels sont les groupes indispensables ainsi que les groupes superflus à ces molécules ?


Enfin, sachez que ces stimulants rentrent dans le cadre de recherches sur de nouveaux produits anorexiogènes plus confortables. Beaucoup d'entre eux ne produisent pas ou presque de descente et ont une neurotoxicité plus faible que leur analogues non cyclisés-amphétaminiques.


Si les amphétamines peuvent être produites à partir de polystyrene (offrant au monde une molécule quasi inépuisable), la cyclisation, qui peut être effectuée avec peu de moyens et sans risques, offre au monde des produits futurs inépuisables, peu coûteux, synthetisables à partir de peu de choses et dont le confort est irréprochable.



Texte / images : ChapelierFou.
Relecture : Strato ?

 

[5tr4t0]

Posté par NeoNono :

Super intéressant, merci d'avoir pris la peine de faire le topic

Par contre je sais pas si c'est fait exprès ou si c'est une erreur mais dans cette phrase :

Une amphétamine c'est : la dopamine avec un groupe methyl en position alpha.

La structure générale des amphet c'est une PEA avec un groupe methyl en position alpha, tu utilises le mot "dopamine" pour faire un raccourcis sur les récepteurs visés ?

Et sinon pour ces nouvelles amphétamines cyclisées les risques pour la santé sont connues par rapport aux amphétamines simples ? Genre on sait que les cétones c'est caca par rapport aux amphet, j'aimerais bien savoir si les cyclisées ont des propriétés propres. Par exemple la MDPV et la cocaïne ont une dépendance physique très marqué, c'est propre aux amphet cyclisées ?

Edit : Merde c'est en plusieurs posts, dis moi si yen a qui suivent, j'effacerai le mien pour le mettre à la fin.
Edit2 : Si on pouvait mettre mon post à la fin, histoire de pas niquer l'exposé. [tout est bien qui finit bien]

 

[5tr4t0]

Bien vu l'artiste. Très intéressant. Je savais pas que les analogues cyclisés étaient moins neurotoxiques que les originaux. Y'a des études qui ont été faites là-dessus ? Sinon y'a pas un bin's qui fait que comme la structure des molécules cyclisées les rapprochent des opis elles ont des affinités avec les récepteurs aux opiacés (je pense à la lefetamine en particulier, mais il y en a peut-être d'autres).
Bon, je vais relire ça, je pense pas que tu aies fait d'erreur, et pis de toute façon tu t'y connais mieux que moi^^).

 

[GuyGeorge]

Une dépendance physique à la cocaine et au MDPV? Je crois plutôt que tu veux parler de dépendance psychologique non? Et des stimulants plus puissants et moins neurotoxiques, ça laisse rêveur. Merci encore une fois de votre précieuse contribution!

 

[Donkey Bird]

Merci Chap'

Par contre tu dis que les versions cyclisées ont une descente plus soft, mais alors pourquoi je voie partout que la MDPV c'est dégueu' ? On devrait la trouver bien bonne si comme tu le dit c'est plus fort avec moins de descente et moins de neurotoxicité, nan ?

Le 4-MAR, c'est pareil c'est pas réputé bien trop violent et addictif, avec descente trashos?

Et enfin, j'ai pas trop compris le principe de la cyclisation u_u' m'enfin j'suis une bille en chimie c'est normal!
Après je demanderais bien plus d'info sur ces synthèses plus faciles et qui demandes moins de matos mais ce serait hors charte :twisted:

Encore merci !

 

[NeoNono]

Une dépendance physique à la cocaine et au MDPV? Je crois plutôt que tu veux parler de dépendance psychologique non?

Vi, pardon.

 

[Ouroboros]

Merci pour ce post , super interessant

 

[GuyGeorge]

D'ailleurs une action de plus en plus puissante et précise sur un mécanisme unique du cerveau rime t-il avec plus de sureté et moins de neurotoxicité? Question très ouverte je sais mais j'ai peur des dérapages et des ratés qui vont se produire avec ces molécules surpuissantes. En tout cas tout cela a rendu mon chibre dur comme l'acier, nous prenons l'évolution en main, pour le meilleur et pour le pire, la dopamine va gicler! (j’arrête là mon délire et vous prie de m'excuser)

Et pour le MDPV donkey ya un mystère chimique là dessus qui n'as pas encore été élucidé. Le MDPV pur HCl et blanc vendu par les shops est une sur merde, mais en 2006 les shops distribuaient un produit de couleur "tan" qui était dénué d'anxiété et hautement euphorique sans trop de descente, ce qui correspond a ce que nous raconte le chap. On sais pas encore trop le fin mot de l'histoire pour l'instant, mais perso j'adore les histoires mystérieuses et j'ai hate qu'on découvre le fin mot scientifique de l'histoire

 

[wans]

Désolé je me permet de déterrer ce très intéressant post mais je suis curieux, on en sais plus aujourd'hui sur la MDPV-tan?