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  QSAR et SAR : Introduction
User Avatar Forum : Fiches informatives et tutos
Posté par : snap2 - 27/07/2020 12:35

La SAR et la QSAR

Ces concepts sont destinés aux personnes qui veulent approfondir la pharmacologie et la biochimie des substances psychoactives afin d'ajouter plus de compétences à leur arsenal mais ne sont pas essentiel à une pratique RDR.

- Qu'est-ce que la SAR?

La SAR aka Structure-Activity Relationship est un branche de la pharmacologie se basant sur un modèle ligand-cible afin de faire des prédictions d'affinité et d'efficacité. La QSAR est simplement une version Quantitative de la SAR, donc qui permet de déterminer avec plus de précisions différents paramètres.
Dit comme ça on dirait pas que c'est de la folie mais en réalité c'est un domaine très utile pour tout psychonaute qui se respecte.

- Quoi, ligand-cible ?

Le modèle ligand-cible est composé de deux parties (étonnant n'est-ce pas?), le ligand étant la molécule qu'on veut étudier, par exemple la cathinone, et la cible est un récepteur (protéine qui va servir à accueillir le ligand). Ceci va entraîner ou non une réponse au niveau de la cellule.
Et dans le cas de la SAR qui nous intéresse, on va s'occuper des drogues bien entendu ^^

- À quoi ça sert?

La SAR permet non seulement de mieux comprendre le fonctionnement de certaines drogues mais aussi de faire des prédictions des effets selon la formule chimique des produits. C'est donc un élément très important dans le drug-design. Prenons un exemple concret avec les cathinones :

1) les cathinones sont des stimulants touchant aussi bien la sérotonine que la dopamine et la noradrénaline. Ce qui est intéressant c'est qu'on peut modifier leur structure chimique afin de changer le ratio dopamine vs sérotonine, afin de donner des effets plus stimulants ou plus empathogènes.

2) voici la structure de la cathinone toute simple :
[Image: Cathinone-CFN00058.jpg]

3) Imaginons désormais que vous voulez fabriquer une cathinone bien puissante, bien longue et bien addictive. Il va falloir donc augmenter son affinité sur les retransporteurs à dopamine afin de la rendre plus intéressante  sur le plan financier (à nous les bénéfiiiices)

4) En faisant quelques recherches, vous tombez sur cette bonne étude de QSAR des cathinones, ce qui va être très pratique pour savoir comment modifier la structure chimique du composé pour la rendre plus rentable.

5) Et vous découvrez qu'en allongeant la molécule en alpha, vous pouvez rendre la cathinone bien plus addictogène, en augmentant son affinité pour les retransporteurs à dopamine. Et voilà que vous avez découvert l'Hexedrone, un stimulant proche de la cocaïne.
[Image: Ethyl-Hexedrone.png]
En plus, en modifiant l'amine terminal par un groupement pyrrolidine, il est possible d'augmenter la durée de l'effet de façon assez spectatulaire, et voilà comment est née l'alpha-PHP.
[Image: a-php-300x237.png]

6) Et bien entendu rien ne s'arrête là, on pourrait aussi modifier la cathinone pour former des effets plus proches de la MDMA, de la mescaline ou encore plein d'autres choses. Wikipédia recensé déjà un nombre assez impressionnant de cathinones créées avec la SAR juste ici).

En fait la SAR puis la QSAR sont devenus un remplacement de la méthode "je fais des modifications à ma molécule et je regarde ce que ça fait". Désormais il suffit de savoir ce que l'on veut pour pouvoir le créer. Il y a de moins en moins de place au hasard et à l'expérimentation dans le drug-design.

- Et moi ça me sert à quoi?

Alors déjà à fantasmer sur de nouveaux composés avant même qu'ils ne soient sortis +++
Et sinon ça permet surtout de savoir ce qui va être intéressant d'acheter en terme de RC, de prédire si certains composés vont être dangereux (par exemple les substitutions halogénées en 4- de l'amphétamine augmentent la neurotoxicité), et plus globalement de vous épanouir dans votre rôle de psychonaute high-level enfin capable de comprendre un peu le merdier des formules chimiques.

- Où est-ce que je peux trouver des ressources supplémentaires pour me remplir le crâne de SAR et de QSAR?

Alors voilà des études de SAR/QSAR sur les plus grandes familles chimiques de composés : Et voilàààà si vous voulez de l'aide pour comprendre la SAR, discuter de vos trouvailles ou autres n'hésitez pas!

J'espère que cette petite intro vous aura été utile ^^

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  Résultat de l'enquête sur les outils numériques
User Avatar Forum : Actualités du forum
Posté par : Cookies - 10/07/2020 07:47

Salut, nous vous avions proposé en collaboration avec PA et Guillaume, un chercheur de l'université de diderot, une enquête sur les comportement d'achats et d'utilisation des outils numériques.

Voici donc les résultats de cette enquête sous forme d'infographies. Cette enquête a aussi soulevée de nouvelles questions, qui ne tarderont pas à faire leur apparition sur le forum, on compte sur vous pour nous aider à participer au débat Wink

   
   
   
   
   


Merci à tous pour votre participation !

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  [sujet de la semaine] conso et santé
User Avatar Forum : Sujet de la semaine
Posté par : Cookies - 09/07/2020 07:46

Salut ! Étant débordé en ce moment les sujet de la semaine sont pas mal espacés et j'en suis désolé ^^'

Comment votre conso à elle influencé votre santé ?
Avez vous remarqué des changement physique ou psychologiques positifs ? Négatifs ?

Êtes vous inquiet en cas de changement non voulu ?

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  Utilisation des outils numériques par les usagers de drogues
User Avatar Forum : Actualités du forum
Posté par : Cookies - 14/06/2020 19:21

Salut !

Psychonaut.fr et Psychoactif.org, les deux grandes plate-formes de réduction des risques francophones sur les drogues, s’associent pour la première fois dans le cadre d’une enquête en ligne.

Cette étude permettra de mesurer l'utilisation des outils numériques par les usagers de drogues, que ce soit pour se renseigner sur les drogues, mais aussi pour contacter son dealer ou encore acheter des drogues en ligne. Elle permettra aussi de savoir ce que vous pensez de vos deux plateformes préférées, il y a un chapitre exprès pour cela. Elle est bien sur anonyme et en plus anonymisée.

Nous avons développé cette enquête avec Psychoactif et Guillaume Jegousse, un acteur de la RDR qui fait un DU de cyberpsychologie, et qui écrira un article scientifique sur les résultats. Il viendra les partager avec vous à la fin de cette enquête.

Cette enquête est le prélude à une offensive de Psychonaut et Psychoactif pour une meilleure reconnaissance par les pouvoir publics, les chercheurs ou les professionnels de l'addiction. Un communiqué de presse sera envoyé très bientôt pour donner de plus amples nouvelles.

Nous vous invitons à participer par ici:
https://bit.ly/enquete-rdr

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  [Sujet de la Semaine] Vos interdits
User Avatar Forum : Sujet de la semaine
Posté par : Cookies - 06/06/2020 18:21

On à tous des interdits avec la drogue, des limites que l'on ne s'autorise pas à dépasser. Jusqu'au jour où parfois, on décide de les dépasser, puis de fixer la limite plus haut. Changer les règles pour convenir à la nouvelle transgression.

Quels sont vos interdits, quels étaient vos anciens interdit, pourquoi avez-vous décidé de les braver ?

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À propos de Psychonaut

Psychonaut.fr est une communauté d'auto-support francophone, dédiée à l'information et à la réduction des risques liés à l'usage des substances psychoactives.